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單硝酸異山梨酯片與其他降壓藥物合用是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/3 21:14:33
    導(dǎo)讀:單硝酸異山梨酯片主要成份為單硝酸異山梨酯,化學(xué)名稱為:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。分子式:C6H9NO6。分子量:191.14。

單硝酸異山梨酯片為白色片。功能主治是冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。那么,單硝酸異山梨酯片與其他降壓藥物合用是怎樣呢?

硝酸異山梨酯片主要成份為單硝酸異山梨酯,化學(xué)名稱為:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。分子式:C6H9NO6。分子量:191.14。

單硝酸異山梨酯片為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察。

單硝酸異山梨酯片藥代動(dòng)力學(xué)是口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時(shí)間6小時(shí),平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。

單硝酸異山梨酯片與其他降壓藥物例如β受體阻斷劑、鈣拮抗劑、血管擴(kuò)張劑、精神制藥及三環(huán)類抗抑郁藥和/或酒精合用可加強(qiáng)其降壓作用。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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