波立維(硫酸氫氯吡格雷片)為血小板聚集抑制劑,能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合,隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物,從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影響磷酸二酯酶的活性。本品通過不可逆地改變血小板ADP受體,使血小板的壽命受到影響。硫酸氫氯吡格雷片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
波立維(硫酸氫氯吡格雷片)的藥代動(dòng)力學(xué)如下:多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速,母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計(jì)算,至少有50%的藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,其對(duì)血小板聚集也無影響,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,血藥濃度約在1小時(shí)后達(dá)峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一種藥物前體,通過氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷,然后再經(jīng)過水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
波利維的推薦劑量是每天75mg,與或不與食物同服。對(duì)于老年患者不需調(diào)整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應(yīng)以單次負(fù)荷量氯吡格雷300mg開始,然后以75mg每日一次連續(xù)服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險(xiǎn),故推薦阿司匹林的劑量不應(yīng)超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實(shí)驗(yàn)資料支持用藥12個(gè)月,用藥3個(gè)月時(shí)的益處最大(參見藥效學(xué)特性)。兒童和未成年人:18歲以下受試者的安全性、有效性尚未建立。
波立維(硫酸氫氯吡格雷片)適用于有過近期發(fā)作的中風(fēng),心肌梗死和確診外周動(dòng)脈疾病的患者。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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