阿瑞斯的主要成份為鹽酸多奈哌齊。化學名稱為:(±)2,3-雙羥基-5,6-雙甲氧基-2-{1-(苯甲基)-4-哌啶基甲基}-1H-茚-1-酮鹽酸鹽。那么,阿瑞斯用于成年人是怎樣呢?
阿瑞斯是一種長效的阿爾茨海默?。ˋD)的對癥治療藥。阿瑞斯是第二代膽堿酯酶(ChE)抑制劑,阿瑞斯治療作用是可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶(AchE)引起的乙酰膽酰水解而增加受體部位的乙酰膽堿含量。阿瑞斯可能還有其他機制,包括對肽的處置、神經遞質受體或Ca2+通道的直接作用。阿瑞斯可能通過增強膽堿能神經的功能發(fā)揮治療作用。阿瑞斯可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。
阿瑞斯為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。阿瑞斯適用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。阿瑞斯的作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經元漸趨減少,阿瑞斯的作用可能會減弱。阿瑞斯目前尚無證據表明可以改變癡呆的基礎病程。阿瑞斯對AchE的選擇親和力比對丁酰膽堿酯酶(BchE)強1250倍,阿瑞斯能明顯抑制腦組織中的ChE,阿瑞斯對心臟(心肌)或小腸(平滑?。o作用,阿瑞斯可能對胸部組織(橫紋肌)有作用;對中樞神經毒性比他克林小。
阿瑞斯用于成年人/老年人:初始治療用量一日一次,一次1片(以鹽酸多奈哌齊計5mg)。鹽酸多奈哌齊應于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應至少維持一個月,以評價早期的臨床反應,及達到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個月,并做出臨床評估后,可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次,一次2片(以鹽酸多奈哌齊計10mg)。推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床試驗。停止治療后,鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。
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(實習編緝:陳志東)
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