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利托那韋片的藥理毒理怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/6 12:44:12
    導讀:利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結合率為98%。

洛匹那韋利托那韋片為復方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。洛匹那韋利托那韋片適用于與其它抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)合用藥,治療HIV感染。那么,利托那韋片的藥理毒理怎樣呢?

利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結合率為98%。

利托那韋片的藥理毒理是:

利托那韋對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品為蛋白酶抑制劑,可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細胞之間的蔓延減緩。據(jù)此,蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶,并延緩疾病的進展。本品是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機物抑制劑。在體外,它能拮抗所有HIV實驗病毒株,同時具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。本品對HIV蛋白酶有選擇性親和作用,其抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。

利托那韋片單獨或與抗逆轉錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。利托那韋片口服吸收較好,利托那韋片的生物利用度為60%以上,利托那韋片單劑量400mg頓服,利托那韋片的血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。

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(實習編輯:葉勝能)

 

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