洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，洛匹那韋利托那韋片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

洛匹那韋利托那韋片是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。洛匹那韋利托那韋片作為復(fù)方制劑，利托那韋可以抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝，從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。

洛匹那韋利托那韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

洛匹那韋利托那韋片基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對(duì)洛匹那韋的代謝，從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗(yàn)中，HIV感染患者服用本品400/100mg每日兩次后，所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15-20倍。利托那韋血漿濃度比利托那韋按600mg每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。因此，本品的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生的。

吸收:

多次給予本品(400/100mg每日兩次，無(wú)飲食限制，持續(xù)用藥2周)，約在用藥4小時(shí)后洛匹那韋血藥濃度達(dá)峰，其峰值(Cmax)為12.3±5.4μg/mL。清晨給藥前的平均穩(wěn)態(tài)谷濃度為8.1±5.7μg/mL。超過(guò)12小時(shí)給藥間隔的洛匹那韋AUC為113.2±60.5μg·h/mL。洛匹那韋利托那韋在人體的絕對(duì)生物利用度尚未確定。

食物對(duì)口服吸收的影響:與禁食狀態(tài)相比，單劑量的本品400/100mg與食物同服(高脂肪飲食，872千卡，56%熱量來(lái)自脂肪)，其AUCinf和Cmax的改變沒(méi)有顯著性臨床意義。因此，本品可以與食物同服或不與食物同服。與克力芝軟膠囊相比，在與食物同服的條件下，本品的藥代動(dòng)力學(xué)變異較少。

分布:

穩(wěn)態(tài)時(shí)，洛匹那韋約有98-99%與血漿蛋白結(jié)合。洛匹那韋與α-1-酸性糖蛋白(AAG)和白蛋白均可結(jié)合;但它與AAG的親和力更高。在穩(wěn)態(tài)下，本品400/100mg每日兩次給藥后，洛匹那韋的蛋白結(jié)合在觀察到的濃度范圍內(nèi)保持恒定，健康志愿者和HIV陽(yáng)性患者之間情況相似。

洛匹那韋利托那韋片禁用于已知對(duì)洛匹那韋、利托那韋或者任何輔料過(guò)敏的患者。本品不能與那些主要依賴(lài)CYP3A清除且其血藥濃度升高會(huì)引起嚴(yán)重和/或致命不良事件的藥物同時(shí)用藥。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）