唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。化學(xué)名:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘啶胺鹽酸鹽。那么,唯他停的低鈉血癥是怎樣呢?
唯他停對動物長期給予可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。唯他停對單胺氧化酶沒有抑制作用。唯他停的細(xì)菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗結(jié)果表明,唯他停在有或無代謝激活存在時,唯他停均未出現(xiàn)遺傳毒性。唯他停的動物研究未顯示有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。
唯他停是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。唯他停作用機(jī)制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。唯他停在臨床劑量下,唯他??梢宰钄嗳搜“鍖?-羥色胺的攝取。唯他停是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,唯他停對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
唯他停的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示,唯他停對腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。
唯他停的低鈉血癥:在應(yīng)用SSRIs(包括舍曲林)或SNRIs(5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑)治療時可能出現(xiàn)低鈉血癥。在許多病例中,低鈉血癥是抗利尿激素分泌過多綜合征(SIADH)的結(jié)果。已有血清鈉離子水平低于110mmol/L的病例報道。老年患者、服用利尿劑的患者或其它原因血容量減低的患者在應(yīng)用SSRIs及SNRIs時發(fā)生低鈉血癥的風(fēng)險可能更大。出現(xiàn)有癥狀的低鈉血癥后應(yīng)考慮停用舍曲林并采取相應(yīng)的治療措施。低鈉血癥的癥狀和體征包括:頭痛、注意力集中困難、記憶力損傷、意識模糊,無力和平衡障礙(可能導(dǎo)致摔倒)。更嚴(yán)重和/或急性的低鈉血癥的癥狀及體征包括幻覺、暈厥、癇性發(fā)作、昏迷、呼吸停止及死亡。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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