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唯他停的孕婦用藥是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/9 2:20:56
    導(dǎo)讀:唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。

唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停在治療強(qiáng)迫癥的二年時(shí)間內(nèi),依然保持它的有效性、安全性和耐受性。那么,唯他停的孕婦用藥是怎樣呢?

唯他停對(duì)男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。唯他停對(duì)青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。

唯他停主要首先通過肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對(duì)食物的生物利用度無明顯的影響。

唯他停的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示,唯他停對(duì)腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的影響。

唯他停的孕婦用藥:只有當(dāng)妊娠期婦女服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí),方可服用本品。妊娠-非致畸性影響-在妊娠晚期暴露于舍曲林和其它SSRIs或SNRIs后,新生兒可出現(xiàn)并發(fā)癥,并因此而需要延長(zhǎng)住院、呼吸支持及管飼。這些發(fā)現(xiàn)基于上市后報(bào)告。這些并發(fā)癥可在分娩后立即出現(xiàn)。報(bào)告的臨床表現(xiàn)包括呼吸困難、發(fā)紺、呼吸暫停、癇性發(fā)作、體溫不穩(wěn)定、喂食困難、嘔吐、低血糖、肌張力減低、肌張力增加、腱反射亢進(jìn)、震顫、神經(jīng)過敏、易激惹和持續(xù)哭鬧。這些特點(diǎn)可能與SSRIs和SNRIs的直接毒性一致,或可能與停藥綜合征一致。應(yīng)注意在一些病例中,臨床表現(xiàn)與5-羥色胺綜合征一致。

嬰兒在妊娠后期暴露于SSRIs,可能會(huì)增加新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓(PPHN)風(fēng)險(xiǎn)。在整體人群中,每1,000例活產(chǎn)嬰兒中會(huì)有1-2例PPHN,并可伴發(fā)顯著的新生兒發(fā)病率和死亡率。一項(xiàng)回顧性病例對(duì)照研究,入組了377例嬰兒出生時(shí)患有PPHN的女性,和836例嬰兒出生時(shí)健康的女性。與妊娠期沒有暴露于抗抑郁藥的嬰兒相比,妊娠第20周后暴露于SSRIs的嬰兒發(fā)生PPHN的風(fēng)險(xiǎn)約升高6倍。目前尚無妊娠期暴露于SSRIs后出現(xiàn)PPHN風(fēng)險(xiǎn)的確鑿證據(jù);這是第1個(gè)研究了該潛在風(fēng)險(xiǎn)的試驗(yàn)。該試驗(yàn)服用單一SSRI的病例尚不足,故無法確定是否所有SSRIs均可造成類似程度的PPHN風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)1997-2005年在瑞典出生的831324例嬰兒進(jìn)行的一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn):根據(jù)報(bào)告,母親在‘妊娠早期’服用SSRIs,嬰兒出現(xiàn)PPHN的風(fēng)險(xiǎn)比為2.4(95%CI1.2-4.3)(CI:可信區(qū)間);根據(jù)‘妊娠早期’服用SSRIs母親的報(bào)告及‘妊娠后期’處方SSRI的情況,嬰兒出現(xiàn)PPHN的風(fēng)險(xiǎn)比為3.6(95%CI1.2-8.3)。

當(dāng)妊娠婦女在妊娠晚期服用本品時(shí),醫(yī)生應(yīng)認(rèn)真考慮治療的潛在風(fēng)險(xiǎn)和收益。醫(yī)生應(yīng)注意,在一項(xiàng)201例有抑郁癥病史的女性患者入組的前瞻性縱向試驗(yàn)中,妊娠開始時(shí),她們服用抗抑郁藥且情緒愉快。與繼續(xù)服用抗抑郁藥的女性相比,妊娠期間停用抗抑郁藥的女性更可能病情復(fù)燃。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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