唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。那么,唯他停與鋰劑合用是怎樣呢?
唯他停對(duì)男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。唯他停對(duì)青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。
唯他停主要首先通過(guò)肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對(duì)食物的生物利用度無(wú)明顯的影響。
唯他停的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示,唯他停對(duì)腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。唯他停的血漿蛋白結(jié)合率為98%。唯他停的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,有較大的分布容積。
唯他停與鋰劑合用:對(duì)正常志愿者進(jìn)行的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,舍曲林與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),但與安慰劑相比震顫增多,表明兩藥之間存在藥效學(xué)相互作用的可能。舍曲林與其它經(jīng)5-羥色胺能機(jī)制起作用的藥物如鋰劑合用時(shí),應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行監(jiān)護(hù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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