阿法骨化醇軟膠囊為紅棕色卵圓形不透明軟膠囊，內(nèi)容物為黃色油狀液體?；瘜W(xué)名：(5Z，7E)-9，10-開環(huán)膽甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇。阿法骨化醇軟膠囊有哪些藥理毒理？

阿法骨化醇軟膠囊所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3?，F(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA，也可將1-α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8～12小時(shí)，半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。

阿法骨化醇軟膠囊(法能)的主要成分為阿法骨化醇?；瘜W(xué)名：(5Z，7E)-9，10-開環(huán)膽甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇。分子式：C27H44O2。分子量：400.65。阿法骨化醇軟膠囊(法能)為紅色透明膠丸，內(nèi)含淡黃色或黃色油狀液體。

阿法骨化醇軟膠囊的藥理毒理如下：

1.增加小腸和腎小管對(duì)鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收；

2.增加轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長(zhǎng)因子-I(IGF-I)合成，促進(jìn)膠原和骨基質(zhì)蛋白合成；

3.調(diào)節(jié)肌肉鈣代謝，促進(jìn)肌細(xì)胞分化，增強(qiáng)肌力，增加神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性，減少跌倒傾向。

阿法骨化醇軟膠囊最主要的藥理作用是調(diào)節(jié)小腸對(duì)鈣的吸收，促進(jìn)骨基質(zhì)蛋白和肌細(xì)胞的合成和分化。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）