噻托溴銨噴霧劑尤其適用于需要長(zhǎng)期服用腎上腺素β2受體激動(dòng)藥的患者和夜間發(fā)作型的哮喘患者。那么,噻托溴銨噴霧劑會(huì)引起吸入性支氣管痙攣嗎?
噻托溴銨噴霧劑與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)72%,分布容積為32L/kg。在穩(wěn)態(tài)時(shí)。噻托溴銨噴霧劑對(duì)COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測(cè)得的血藥峰濃度為17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴銨噴霧劑的穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3~4pg/ml。噻托溴銨噴霧劑在肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實(shí)際藥物濃度較高。噻托溴銨噴霧劑對(duì)大鼠進(jìn)行研究表明,噻托溴銨噴霧劑完全不能通過(guò)血腦屏障。
噻托溴銨噴霧劑是略溶于水的非手性四價(jià)銨化合物,噻托溴銨噴霧劑能夠以溶液形式通過(guò)吸乳器給藥,吸入藥量大大約40%分布于靶器官肺。噻托溴銨噴霧劑給年輕的健康志愿者吸入藥液后,尿液分析顯示約33%大吸入藥量進(jìn)入體循環(huán)。噻托溴銨噴霧劑的口服溶液的絕對(duì)生物利用度只有2~3%。噻托溴銨噴霧劑在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。噻托溴銨噴霧劑的終末消除半衰期在吸入后5和6天之間。
吸入噻托溴銨噴霧劑可能會(huì)引起吸入性支氣管痙攣。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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