噻托溴銨噴霧劑為無(wú)色澄清液體,裝于鋁殼包覆的塑料藥瓶中,使用時(shí)插入噴霧器中,撳壓裝置,藥液呈霧狀噴出。那么,噻托溴銨噴霧劑的注意事項(xiàng)有哪些呢?
噻托溴銨噴霧劑與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)72%,分布容積為32L/kg。在穩(wěn)態(tài)時(shí)。噻托溴銨噴霧劑對(duì)COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測(cè)得的血藥峰濃度為17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴銨噴霧劑的穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3~4pg/ml。噻托溴銨噴霧劑在肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實(shí)際藥物濃度較高。噻托溴銨噴霧劑對(duì)大鼠進(jìn)行研究表明,噻托溴銨噴霧劑完全不能通過(guò)血腦屏障。
噻托溴銨噴霧劑是略溶于水的非手性四價(jià)銨化合物,噻托溴銨噴霧劑能夠以溶液形式通過(guò)吸乳器給藥,吸入藥量大大約40%分布于靶器官肺。噻托溴銨噴霧劑給年輕的健康志愿者吸入藥液后,尿液分析顯示約33%大吸入藥量進(jìn)入體循環(huán)。噻托溴銨噴霧劑的口服溶液的絕對(duì)生物利用度只有2~3%。噻托溴銨噴霧劑在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。噻托溴銨噴霧劑的終末消除半衰期在吸入后5和6天之間。
噻托溴銨噴霧劑的注意事項(xiàng):1.18歲以下患者不推薦使用本品。2.窄角型青光眼、前列腺增生、膀胱頸梗阻者及妊娠、哺乳期婦女慎用。3.本品作為每日一次維持治療的支氣管擴(kuò)張藥,不能用作支氣管痙攣急性發(fā)作的搶救治療藥物使用。4.中、重度腎功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)的患者,使用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控。5.吸入本品后可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。6.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可引起齲齒。7.須注意避免將本品弄入眼內(nèi),否則可引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不適、短暫視力模糊、視覺(jué)暈輪或彩色影象并伴有結(jié)膜充血引起的紅眼和角膜水腫的癥狀;如果出現(xiàn)窄角型青光眼的征象,應(yīng)立即停止使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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