草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。哺乳期婦女可以服用草酸艾司西酞普蘭片(來(lái)士普)嗎？

艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。動(dòng)物研究表明，艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制（SSRI），而對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對(duì)映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對(duì)5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無(wú)作用或非常小，另外對(duì)Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無(wú)作用。詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū)。

草酸艾司西酞普蘭片(來(lái)士普)治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

孕婦：在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。來(lái)士普用于孕婦的臨床資料有限。來(lái)士普不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎用考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。妊娠末三個(gè)月使用SSRI類(lèi)藥物，可能會(huì)對(duì)新生兒產(chǎn)生影響，包括神經(jīng)行為障礙。孕婦一直使用SSRI類(lèi)藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，持續(xù)哭鬧，吮吸或入睡困難?？赡苁?-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類(lèi)藥物時(shí)不應(yīng)突然停藥。

哺乳期婦女：艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受來(lái)士普治療或在用藥期間停止哺乳。

筆者提醒您：是藥三分毒,用藥需謹(jǐn)慎!如想對(duì)草酸艾司西酞普蘭片(來(lái)士普)有進(jìn)一步的了解，您可以到健客咨詢(xún)我們的專(zhuān)家，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111，我們會(huì)有專(zhuān)業(yè)的人士給您提供專(zhuān)業(yè)的答案。

（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）