多次給藥后消除半衰期約為30小時,口服藥物的血漿清除率(Cloral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動力學呈線性,大約在一周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20至125nmol/L)。草酸艾司西酞普蘭片(來士普)可以與MAO-A抑制劑合用嗎?
草酸艾司西酞普蘭片(來士普)片劑5mg;為圓形、白色薄膜衣片。10mg為橢圓形,白色薄膜衣片。
草酸艾司西酞普蘭片(來士普)治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。
草酸艾司西酞普蘭片(來士普)藥物相互作用如下:
禁忌合用:非選擇性MAOIs有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用費選擇性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴重不良反應的報告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后和可逆性MAOI(如:嗎氯貝胺)至少1天后,開始來士普治療。停止來士普治療后至少間隔7天,可以開始非選擇性MAOI治療。
不建議的合并治療:可逆性、選擇性MAO-A抑制劑(嗎氯貝胺)。由于5-羥色胺綜合征的危險,不推薦來士普與MAO-A抑制劑合用。如確實需要合并治療,應以最小推薦起始劑量開始,且要加強臨床監(jiān)測。
需要謹慎注意的合并治療:司來吉蘭與司來吉蘭(一種不可逆的MAO-B抑制劑)合并使用需謹慎,因為可能出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險。司來吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。5-羥色胺能藥物與5-羥色胺能藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物)可能會導致5-羥色胺綜合征。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物SSRI類藥物可以減低癲癇發(fā)作閾值,詳見內(nèi)包裝說明書。
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(實習編輯:孫媛媛)
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