口服給藥后,達比加群酯迅速且完全轉(zhuǎn)化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應(yīng)。本品口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服本品后,達比加群在血漿中的藥代動力學(xué)特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度(Cmax)。發(fā)生急性腎功能衰竭的患者可以服用達比加群酯膠囊(泰畢全)嗎?
達比加群酯膠囊(泰畢全)用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應(yīng)維持終生治療。
達比加群酯膠囊(泰畢全)用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
達比加群酯膠囊(泰畢全)的注意事項如下:
1.房顫相關(guān)性卒中和SEE預(yù)防的臨床試驗中排除了肝酶增高>2ULN(正常值上限)的患者。對這一患者亞組無治療經(jīng)驗,所以不推薦該人群使用本品。
2.與其他所有抗凝藥物一樣,出血風(fēng)險增高時,應(yīng)謹(jǐn)慎使用達比加群酯。在接受達比加群酯治療的過程中,任何部位都可能發(fā)生出血。如果出現(xiàn)難以解釋的血紅蛋白和/或紅細胞壓積或血壓的下降,應(yīng)注意尋找出血部位。
3.發(fā)生急性腎功能衰竭的患者應(yīng)停用本品。
4.如發(fā)生嚴(yán)重出血,應(yīng)停止治療,并調(diào)查出血來源。可能導(dǎo)致出血風(fēng)險增加的藥物不應(yīng)與本品聯(lián)合給予,或應(yīng)謹(jǐn)慎給予。
5.本品硬膠囊包含著色劑日落黃(E110),可能引起過敏反應(yīng)。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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