卡培他濱片的主要成份為卡培他濱?;瘜W(xué)名:5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,卡培他濱片與奧沙利鉑同用如何呢?
卡培他濱片本身無(wú)細(xì)胞毒性,但可轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他濱片對(duì)人體有許多組織表達(dá)胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達(dá)這種酶的濃度高于周圍正常組織??ㄅ嗨麨I片易于從胃腸道吸收。卡培他濱片在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)??ㄅ嗨麨I片接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)??ㄅ嗨麨I片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。
卡培他濱片為雙凸、長(zhǎng)方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色??ㄅ嗨麨I片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。卡培他濱片是一種對(duì)腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑??ㄅ嗨麨I片結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常人體細(xì)胞的損害??ㄅ嗨麨I片在體外相對(duì)無(wú)細(xì)胞毒性。卡培他濱片在體內(nèi)該藥在酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。
卡培他濱片與奧沙利鉑同用:奧沙利鉑與卡倍他濱聯(lián)合用藥時(shí)(伴有或不伴有貝伐單抗),卡倍他濱或其代謝物,游離鉑或總鉑的暴露量無(wú)臨床上顯著差異。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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