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氟伐他汀鈉膠囊與伊曲康唑同用是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/20 15:04:15
    導讀:氟伐他汀鈉膠囊可以降低肝細胞內膽固醇含量,從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,并由此增加對LDL微粒的攝取。

氟伐他汀鈉膠囊為膠囊劑,內容物為類白色至微黃色顆粒狀粉末。氟伐他汀鈉膠囊的主要成分是氟伐他汀鈉。那么,氟伐他汀鈉膠囊與伊曲康唑同用是怎樣呢?

氟伐他汀鈉膠囊循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。氟伐他汀鈉膠囊可以降低肝細胞內膽固醇含量,從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,并由此增加對LDL微粒的攝取,氟伐他汀鈉膠囊最終使血漿膽固醇濃度降低。氟伐他汀鈉膠囊對高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平,氟伐他汀鈉膠囊同時可提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。

氟伐他汀鈉膠囊從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%,表觀分布容積為330L,氟伐他汀鈉膠囊的血漿蛋白結合率為98%以上,氟伐他汀鈉膠囊結合不受藥物濃度的影響。氟伐他汀鈉膠囊的作用部位在肝臟,氟伐他汀鈉膠囊具有抑制內源性膽固醇的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以降低肝細胞內膽固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以提高LDL微粒的攝取,氟伐他汀鈉膠囊可以降低血漿總膽固醇濃度的作用。

氟伐他汀鈉膠囊與伊曲康唑和紅霉素同用:氟伐他汀與細胞色素P450(CYP)3A4的強效抑制劑伊曲康唑和紅霉素同時應用,對氟伐他汀生物利用度的影響很少。因為氟伐他汀與此酶的關系很小,因此推斷其他的CYP3A4抑制劑如酮康唑,環(huán)孢素等不會影響氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代謝過程中起主要的作用(約75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用較小。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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