替莫唑胺膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至淡粉色或淡棕色粉末。主要成份為替莫唑胺?；瘜W(xué)名：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不對(duì)稱(chēng)-四唑-8-酰胺。那么，替莫唑胺膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢？

替莫唑胺膠囊為咪唑并四嗪類(lèi)具有抗腫瘤活性的烷化劑。替莫唑胺膠囊在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下，替莫唑胺膠囊能迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。替莫唑胺膠囊的細(xì)胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥(niǎo)嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。替莫唑胺膠囊通過(guò)甲基化加成物的錯(cuò)配修復(fù)，發(fā)揮細(xì)胞毒作用。替莫唑胺膠囊口服后被迅速吸收，并很快排泄到尿中。替莫唑胺膠囊對(duì)人治療劑量的暴露程度與大鼠和犬的相似。替莫唑胺膠囊在多周期研究中，主要毒性靶器官是骨髓、淋巴網(wǎng)狀系統(tǒng)，睪丸和胃腸道。

替莫唑胺膠囊對(duì)大鼠和犬的毒性比對(duì)人較大。替莫唑胺膠囊在人對(duì)治療劑量（200mg/m2）能很好耐受，但該劑量接近大鼠和犬多劑量的最低致死劑量。白細(xì)胞和血小板與劑量相關(guān)的減少是大鼠和犬的敏感指標(biāo)。替莫唑胺膠囊在治療間期，大多數(shù)血液學(xué)和生化指標(biāo)以及和組織病理改變能明顯恢復(fù)。替莫唑胺膠囊在6個(gè)周期大鼠研究中考察的瘤譜包括乳腺癌、皮膚角化棘皮瘤、基底細(xì)胞腺瘤和各種間質(zhì)瘤。犬研究中未考察腫瘤或癌前變化。替莫唑胺膠囊對(duì)大鼠的致瘤作用似乎是物種特異的，與其他化療藥物無(wú)明顯差異。

替莫唑胺膠囊的藥物過(guò)量：在患者中已進(jìn)行了劑量為500，750，1000和1250mg/m2（每治療周期服藥5天的總劑量）的臨床評(píng)價(jià)。劑量限制性毒性為血液學(xué)毒性，在任一劑量下均有報(bào)道，但在較高劑量時(shí)較為嚴(yán)重。一患者5天中每天過(guò)量服用2000mg，所報(bào)道的不良事件為全血細(xì)胞減少癥、發(fā)熱、多器官衰竭及死亡。在服藥超過(guò)5天（最長(zhǎng)達(dá)64天）的患者中所發(fā)生的不良事件包括骨髓抑制（伴隨或不伴隨感染），某些嚴(yán)重且持久的病例最終死亡。在藥物過(guò)量事件中，應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)評(píng)價(jià)。必要時(shí)應(yīng)采取支持性措施。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）