鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。主要成份為鹽酸吡格列酮。化學(xué)名稱:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。那么,鹽酸吡格列酮膠囊對CPK水平的影響有哪些呢?
鹽酸吡格列酮膠囊對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮膠囊與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮膠囊屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,鹽酸吡格列酮膠囊為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑,鹽酸吡格列酮膠囊通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。鹽酸吡格列酮膠囊主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,鹽酸吡格列酮膠囊可以調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。
鹽酸吡格列酮膠囊的Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL細胞體外細胞遺傳學(xué)試驗、非程序性DNA合成試驗和體內(nèi)微核試驗結(jié)果為陰性。鹽酸吡格列酮膠囊能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過人乳排泄,故哺乳婦女不應(yīng)使用本品。鹽酸吡格列酮膠囊在交配前及整個妊娠期,每日經(jīng)口給予本品劑量達40mg/kg/日(按體表面積折算,相當于臨床推薦最大劑量的9倍),鹽酸吡格列酮膠囊對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。
鹽酸吡格列酮膠囊對CPK水平的影響:臨床試驗中進行必要的實驗室檢查時,曾觀察到散發(fā)、短暫的肌酸磷酸激酶(CPK)水平升高。有7位病人出現(xiàn)過一次、單獨的CPK升高(超過正常上限10倍,數(shù)值為2150到8610)。7位病人中,5位繼續(xù)接受鹽酸吡格列酮治療,2位是在試驗結(jié)束后出現(xiàn)CPK升高的。這些升高均得以恢復(fù),且無明顯臨床后遺癥。這一情況與鹽酸吡格列酮治療的關(guān)系尚未明確。
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(實習編緝:陳志東)
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