譜樂(lè)益匹多莫德顆粒為白色或類白色可溶顆粒。主要成份為匹多莫德?;瘜W(xué)名為(R)-3-[(s)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷基-4-甲酸。那么,譜樂(lè)益匹多莫德顆粒的致畸敏感期毒性是怎樣呢?
譜樂(lè)益匹多莫德顆??纱龠M(jìn)巨噬細(xì)胞及中性粒細(xì)胞的吞噬活性,提高其趨化性;譜樂(lè)益匹多莫德顆粒能激活自然殺傷細(xì)胞。譜樂(lè)益匹多莫德顆??捎糜陬A(yù)防感染急性期病癥,縮短病程,減輕疾病的嚴(yán)重度,減少反復(fù)發(fā)作次數(shù),譜樂(lè)益匹多莫德顆粒也可作為急性感染時(shí)抗菌藥物治療的輔助用藥。譜樂(lè)益匹多莫德顆粒為免疫促進(jìn)劑,譜樂(lè)益匹多莫德顆粒既能促進(jìn)非特異性免疫反應(yīng)又促進(jìn)特異性免疫反應(yīng)。
譜樂(lè)益匹多莫德顆??诜娜梭w生物利用度為45%。譜樂(lè)益匹多莫德顆粒對(duì)18名健康男性志愿者單劑口服匹多莫德800mg,譜樂(lè)益匹多莫德顆粒的血中藥物達(dá)峰時(shí)間為1.9±;0.6h,譜樂(lè)益匹多莫德顆粒的峰值濃度為5.843±1.988μg/ml。譜樂(lè)益匹多莫德顆粒的消除半衰期為1.65±0.33h,譜樂(lè)益匹多莫德顆粒的曲線下面積為24.68±6.88μgh/ml。
譜樂(lè)益匹多莫德顆粒的致畸敏感期毒性:致畸敏感期雌性SD大鼠灌服劑量達(dá)600mg/kg/日時(shí),未見(jiàn)致畸性;靜注250、500和1000mg/kg/日時(shí),母鼠的攝食量減少、體重增加減慢。中、高劑量組動(dòng)物著床率下降,但對(duì)胚胎發(fā)育無(wú)明顯影響,無(wú)毒性反應(yīng)劑量為250mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦日注射量的12.2倍)。新西蘭兔在致畸敏感期灌服劑量達(dá)300mg/kg/日、靜注劑量達(dá)500/mg/kg/日,均未見(jiàn)致畸性。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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