安步樂克每片含有效成分鹽酸沙格雷酯100mg。用于改善慢性動(dòng)脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。那么，安步樂克用于嚴(yán)重腎功能障礙患者是怎樣呢？

安步樂克在使用動(dòng)脈血栓模型（血管內(nèi)皮損傷導(dǎo)致的小鼠動(dòng)脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動(dòng)脈血栓）的試驗(yàn)中，安步樂克可抑制其血栓的形成。安步樂克對健康成人一次口服100mg時(shí)，安步樂克服用后24小時(shí)內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。安步樂克從尿中以及糞便中的排泄總計(jì)分別為44.5%及4.2%。

安步樂克脫脂后的代謝物經(jīng)多種細(xì)胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）進(jìn)行代謝。安步樂克給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時(shí)，安步樂克大部分組織內(nèi)放射性濃度在15～30分鐘達(dá)到最高值，而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。安步樂克中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。

安步樂克對于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用安步樂克在使用周圍動(dòng)脈閉塞癥模型（通過輸注月桂酸導(dǎo)致大鼠周圍動(dòng)脈閉塞）的試驗(yàn)中，安步樂克可抑制其病癥的發(fā)作；安步樂克用藥后96小時(shí)之內(nèi)從尿中排泄30-40％，從糞便中排泄60-70％。

安步樂克用于嚴(yán)重腎功能障礙的患者（有影響排泄的可能）。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）