骨化三醇軟膠囊功能主治是維生素D依賴性佝僂病;低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。那么,骨化三醇軟膠囊藥理作用是怎樣呢?
骨化三醇軟膠囊藥代動力學是吸收骨化三醇在腸道內被迅速吸收??诜蝿┍酒?.25-1.0ug,3-6小時內達血藥峰濃度。多次用藥后,在7日內血清骨化三醇濃度達到穩(wěn)態(tài),同給藥劑量有關。分布單劑量口服本品0.5ug,2小時后,骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4pg/mL升高到60.0±4.4pg/mL,4小時后降至53.0±6.9pg/mL,8小時后降至50.0±7.0pg/mL,12小時后降至44±4.6pg/mL,24小時后降至41.5±5.1pg/mL。在血液轉運過程中,骨化三醇和其他維生素D代謝產物同特異血漿蛋白結合??梢栽O想,外源性骨化三醇能通過母體血液進入到乳汁和胎兒的血液中。代謝已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產物,各有不同的維生素D活性。1α,25-二羥-24-氧代-維生素D3,1α,23,25-三羥-24-氧代-維生素D3,1α,24R,25-三羥基維生素D3,1α,25R-二羥維生素D3-26,23S-內酯,1α,25S-26-三羥維生素D3,1α,25-二羥-23-氧代-維生素D3,1α,25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24,25,26,27-四去甲維生素D3。排泄血中骨化三醇的清除半衰期為3-6小時,但單劑量骨化三醇的藥理學作用大約可持續(xù)3-5天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后,24小時內,大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn),大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標記的骨化三醇,24小時內大約10%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。靜脈使用放射標記的骨化三醇后第6天,尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。病人的特性腎病綜合征或接受血液透析的病人中,骨化三醇血藥濃度降低,達峰時間延長。
骨化三醇軟膠囊性狀是內容物為淡黃色至黃色油狀液體。
骨化三醇軟膠囊藥理作用是骨化三醇在調節(jié)鈣平衡方面的關鍵作用,包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用,為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。腎性骨營養(yǎng)不良的患者口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常,糾正低血鈣,及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛,并矯正[1]發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病病人血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足,可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中,血鈣水平降低,本品治療能降低磷的管式清除,并結合磷制劑的治療,恢復骨的生長。即使在很高劑量,無證據(jù)表明維生素D對人具有致畸作用。
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(實習編緝:陳志方)
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