硫酸氫氯吡格雷片(帥信)為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,硫酸氫氯吡格雷片(帥信)用于非ST段抬高性急性冠脈綜合征是怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)經氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調節(jié)作用。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的體外已經分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的主要循環(huán)代謝物的藥代動力學為線性(血漿濃度與劑量成正比)。
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)對健康人多次口服75mg以后,硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)根據尿液的謝物排泄量計算,至少有50%的藥物被吸收。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)廣泛地在肝臟代謝。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)主要代謝產物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關化合物的85%。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)多次口服75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)用于非ST段抬高性急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始,然后以75mg每日1次連續(xù)服藥(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林有較高的出血危險性,故推薦阿司匹林的劑量不應超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床試驗資料支持用藥12個月,用藥3個月后表現出最大效果。
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(實習編緝:李華藝)
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