鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊適用于治療精神分裂癥。那么，鹽酸齊拉西酮膠囊會引起QTC延長嗎？

鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結合率大于99%。鹽酸齊拉西酮膠囊口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（[1%）和糞便（[4%）排泄。鹽酸齊拉西酮膠囊主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物：苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細胞組分研究表明，經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。

鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明，鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經(jīng)細胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮膠囊口服鹽后經(jīng)胃腸道吸收良好，鹽酸齊拉西酮膠囊的分布廣泛，6-8小時達血漿峰濃度，1—3天達到穩(wěn)態(tài)血濃度，鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結合率大于99%，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%，鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期（T1/2）約為7小時，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。

鹽酸齊拉西酮膠囊治療引起QTC延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的關系在QT/QTc間期增加幅度較大時（增加幅度超過20毫秒）比較明確，但是QT/QTc間期延長幅度較小時，也會增加尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的發(fā)生風險，或者在一些易感個體增強其發(fā)生的風險，比如有低鉀血癥、低鎂血癥或遺傳易感個體。盡管在上市前臨床研究中，患者服用推薦劑量齊拉西酮尚未出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速（torsadedepointes），但因經(jīng)驗太少，尚不能排除其潛在的風險。罕見上市后尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的報告（多重混雜因素并存的情況下）。與其他幾種抗精神病藥相比，齊拉西酮延長QTc間期的作用較強，增加了治療過程中猝死的風險。這種可能性在選擇治療藥物時應予以高度重視。

一些藥物延長QT/QTc間期致其大于500毫秒，可發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速和不明原因的猝死。在多重混雜風險因素并存的情況下，服用齊拉西酮的患者有發(fā)生上市后尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的罕見報告，其與齊拉西酮的因果關系尚未確定。

在某些特定情況下，應用可延長QTc間期的藥物后，可能增加出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速和/或猝死的危險。這些情況包括：（1）心動過緩；（2）低鉀或低鎂血癥；（3）同時服用其他可以導致QTc間期延長的藥物；（4）患者有先天性QT間期延長。

購買藥品選擇健客藥店，健客藥店是有互聯(lián)網(wǎng)藥品交易服務資格證書的網(wǎng)上藥店，健客藥店的藥品都是廠家出產(chǎn)、藥店直接進藥，價格實惠。如果您需要購買本產(chǎn)品，歡迎來健客藥店咨詢我們的藥店客服或者撥打400-086-5111進行咨詢。

（實習編緝：邵澤妹）