鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份為鹽酸齊拉西酮。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊對體溫調(diào)節(jié)的影響是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明,鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%,鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%,鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。
鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內(nèi),鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時,平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。鹽酸齊拉西酮膠囊主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮膠囊對體溫調(diào)節(jié)的影響:盡管上市前沒有齊拉西酮影響體溫調(diào)節(jié)功能的報道,但由于抗精神病藥具有干擾體溫調(diào)節(jié)中樞的能力,建議如果患者患有導(dǎo)致體溫升高的狀況時,如過度運動、暴露在極熱環(huán)境中、服用抗膽堿能的藥物或處于脫水狀態(tài)時,應(yīng)慎用齊拉西酮。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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