厄貝沙坦片口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。那么,厄貝沙坦片是老年人能用的嗎?
厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報(bào)道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí)。
口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實(shí)驗(yàn)顯示,厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。
女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。
老年用藥:盡管75歲以上的病人可考慮由75mg作為起始劑量,但通常對(duì)老年患者不需調(diào)節(jié)劑量。
厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗(yàn)(IDNT)顯示:厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進(jìn)展。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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