利格列汀片為淺紅色圓形雙凸,斜邊薄膜衣片。利格列汀片的主要成份為利格列汀。那么,利格列汀片的低血糖現(xiàn)象是怎樣呢?
利格列汀片AUC的受試者自身變異系數(shù)和受試者間變異系數(shù)都較?。ǚ謩e為12.6%和28.5%)。利格列汀片在1~10mg劑量范圍內(nèi),利格列汀片的血漿AUC以低于劑量比例的方式增加。利格列汀片在健康受試者中的藥代動(dòng)力學(xué)通常與2型糖尿病患者相似。利格列汀片的絕對(duì)生物利用度約為30%。利格列汀片在高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;這一效應(yīng)并無(wú)臨床相關(guān)性。利格列汀片可以在進(jìn)食或空腹條件下服用。
利格列汀片的血漿濃度以至少二相的方式消除,利格列汀片的終末半衰期較長(zhǎng)(>100小時(shí)),這與利格列汀與DPP-4進(jìn)行可飽和的結(jié)合有關(guān)。利格列汀片的半衰期較長(zhǎng)并不會(huì)引起藥物的蓄積。利格列汀片經(jīng)過(guò)5mg劑量多次口服可以確定,利格列汀片的蓄積的有效半衰期約為12個(gè)小時(shí)。利格列汀片每日給藥1次以后,利格列汀片5mg在第3次給藥以后達(dá)到了穩(wěn)態(tài)血藥濃度,利格列汀片在穩(wěn)態(tài)時(shí)達(dá)到的Cmax和AUC與第一次給藥相比,增加了1.3倍。
利格列汀片的低血糖現(xiàn)象:在安慰劑對(duì)照的研究中,接受利格列汀5mg治療的2994名患者中,有199人(6.6%)報(bào)告了低血糖,而在1546名安慰劑治療的患者中,有56名患者(3.6%)報(bào)告。利格列汀單藥治療,或與二甲雙胍或吡格列酮合用時(shí),低血糖的發(fā)生率與安慰劑是相似的。當(dāng)利格列汀聯(lián)合二甲雙胍和磺脲類給藥時(shí),792名患者中有181人(22.9%)報(bào)告了低血糖,而在263名接受安慰劑聯(lián)合二甲雙胍和磺脲類的患者中,有39人(14.8%)報(bào)告。總結(jié)的低血糖不良反應(yīng)是基于所有報(bào)告的低血糖,不需要同時(shí)獲得血糖測(cè)量值,或者說(shuō),可能有些患者的血糖值是正常的。因此不能確定所有這些報(bào)告的事件反映的是真正的低血糖事件。
在利格列汀與穩(wěn)定劑量的胰島素聯(lián)合治療最長(zhǎng)至52周的研宄中(n=1261),在研究者報(bào)告的低血糖事件方面(定義為所有有癥狀的或無(wú)癥狀的自測(cè)血糖≤70mg/dL的事件),利格列汀組(31.4%)和安慰劑組(32.9%)之間沒(méi)有顯著的差異。在同一時(shí)期內(nèi),重度低血糖事件(定義為需要他人幫助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他復(fù)蘇措施)在接受利格列汀治療的患者中有11名(1.7%)報(bào)告,在接受安慰劑的患者中有7名(1.1%)報(bào)告。威脅生命或需要住院的事件在接受利格列汀治療的患者中有3名(0.5%)報(bào)告,在接受安慰劑的患者中有1名(0.2%)報(bào)告。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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