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鹽酸克林霉素膠囊藥代動力學(xué)是有怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/20 13:45:29
    導(dǎo)讀:鹽酸克林霉素膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。藥物過量是無特異性拮抗藥,藥物過量時主要是對癥療法和支持療法。

鹽酸克林霉素膠囊抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強4~8倍。那么,鹽酸克林霉素膠囊藥代動力學(xué)是有怎樣呢?

鹽酸克林霉素膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

鹽酸克林霉素膠囊主要成份是鹽酸克林霉素,其化學(xué)名稱為6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡鹽酸克林霉素膠囊咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-a-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽。分子式:C18H33ClN2O5S·HCl。分子量:461.44。

鹽酸克林霉素膠囊藥代動力學(xué)是口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內(nèi)迅速吸收,空腹口服的生物利用度為90%,進食不影響其吸收??诜肆置顾?50mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達(dá)峰時間為0.75~2小時。本品的蛋白結(jié)合率高,為92%~94%。除腦脊液外,本品廣泛分布于體液及組織中,在骨組織中亦可達(dá)較高濃度,在膽汁及尿液中可達(dá)高濃度,也能透過胎盤,進入胎兒循環(huán)。本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出。血消除半衰期(t1/2?)成人為2.4~3.0小時,兒童為2.5~3.4小時。腎衰竭及嚴(yán)重肝臟損害者t1/2?略有延長(3~5小時)。多次給藥未見藥物蓄積現(xiàn)象。血透及腹透不能清除克林霉素。

鹽酸克林霉素膠囊藥物過量是無特異性拮抗藥,藥物過量時主要是對癥療法和支持療法。

鹽酸克林霉素膠囊老年患者用藥是臨床研究沒有足夠的老年人資料,故不能確定老年人對此藥的反應(yīng)是否與年輕人有異。對于肝功能、腎功能正常的年輕和年老的志愿者,口服或靜脈給予克林霉素,藥動學(xué)方面未顯示出具有臨床意義的顯著差異。有報道在老年人中腹瀉和抗生素相關(guān)結(jié)腸炎更常見且更嚴(yán)重。因此對有腹瀉的老年病人應(yīng)加以嚴(yán)密的監(jiān)護。

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(實習(xí)編緝:陳志方)

 

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