尼可地爾片的主要成份為尼可地爾。尼可地爾片為白色裸片(印有割線)。那么,尼可地爾片緩解冠狀血管痙攣的作用有什么呢?
尼可地爾片對(duì)4名健康成人男子單次口服給以20mg,尼可地爾片對(duì)代謝和排泄進(jìn)行了調(diào)查,尼可地爾片的結(jié)果表明大部分可通過脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。尼可地爾片給以0.5小時(shí)在血漿中出現(xiàn)代謝產(chǎn)物,2小時(shí)后達(dá)到最高濃度,8小時(shí)后幾乎完全消失。尼可地爾片在24小時(shí)后累積尿中排泄率分別為:尼可地爾0.7-1.2%;代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3%。
尼可地爾片口服吸收快而完全,尼可地爾片的生物利用度為75%,尼可地爾片服藥后0.5~1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,半衰期(T1/2)約為1小時(shí),尼可地爾片的有效作用時(shí)間約為12小時(shí)。尼可地爾片在體內(nèi)經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,主要從腎臟排泄。尼可地爾片對(duì)老年人有良好的耐受性,老年人和患有慢性肝病和腎損害的患者無需調(diào)整劑量。
尼可地爾片緩解冠狀血管痙攣的作用:以冠狀動(dòng)脈部分狹窄的犬作實(shí)驗(yàn),尼可地爾可以抑制周期性冠血流量的減少以及心電圖的ST上升,在小型豬的冠狀動(dòng)脈內(nèi)給以醋甲膽堿或去甲腎上腺素引起的冠狀血管痙攣也可得以抑制。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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