鹽酸沙格雷酯片對于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用,因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。那么,鹽酸沙格雷酯片藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
鹽酸沙格雷酯片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。
鹽酸沙格雷酯片通常成人每天3次,每次100mg,飯后口服。但應(yīng)根據(jù)年齡、癥狀的不同適當增減藥量。
鹽酸沙格雷酯片藥代動力學(xué)是:
1.吸收健康成人一次服用本品100mg時的血藥濃度變化以及藥代動力學(xué)參數(shù)如下所示:
2.代謝·排泄:健康成人一次口服本品100mg時,服用后24小時內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。另外,從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。
(參考)有關(guān)動物的吸收·分布·代謝·排泄
給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時,大部分組織內(nèi)放射性濃度在15~30分鐘達到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。用藥后96小時之內(nèi)從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。
3.代謝酶:本品脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進行代謝。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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