思瑞康的主要成份為富馬酸喹硫平。化學(xué)名:11-{4-[2-(2-羥乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯駢(b,f)(1,4)硫氮雜卓富馬酸鹽(2:1)。那么,思瑞康的高催乳素血癥是怎樣呢?
思瑞康是一種新型非典型抗精神病藥物。思瑞康和N-脫烴基喹硫平對(duì)組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力,思瑞康對(duì)腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。思瑞康對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。
思瑞康為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。思瑞康用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。思瑞康及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經(jīng)遞質(zhì)受體作用。思瑞康及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。
思瑞康在腦中,思瑞康及N-脫烴基喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。思瑞康在腦中,思瑞康對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對(duì)去甲腎上腺索轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)具有高度親和力。
思瑞康的高催乳素血癥:在臨床試驗(yàn)中,本品治療組和安慰劑治療組催乳素水平升高至有臨床意義值的發(fā)生率分別為3.6%(158/4416)和2.6%(51/1968)。與其它拮抗多巴胺D2受體的藥物相同,喹硫平可升高某些患者的催乳素水平,而且長(zhǎng)期治療期間可持續(xù)。高催乳素血癥不論病因如何,均可抑制下丘腦,減少垂體促性腺激素分泌。而這可相應(yīng)地通過(guò)損傷男性和女性患者性腺類(lèi)固醇生成而抑制生殖系統(tǒng)功能。服用可使催乳素升高化合物的患者中有溢乳、閉經(jīng)、男性乳房發(fā)育和陽(yáng)瘺的報(bào)告。長(zhǎng)期高催乳素血癥如果與性腺功能減退并存,可導(dǎo)致男性和女性患者骨密度減低。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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