鹽酸替扎尼定片為白色至類(lèi)白色片。鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,其化學(xué)名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸替扎尼定片的鎮(zhèn)靜作用是怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。鹽酸替扎尼定片當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí),腎臟對(duì)該藥的排泄速度降低50%以上,鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長(zhǎng)達(dá)13.6h。
鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑,鹽酸替扎尼定片可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。鹽酸替扎尼定片的動(dòng)物試驗(yàn)顯示,鹽酸替扎尼定片對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用,鹽酸替扎尼定片對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng),這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對(duì)口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。
鹽酸替扎尼定片的鎮(zhèn)靜作用:通過(guò)多劑量設(shè)有對(duì)照的臨床研究表明,48%的病人主述出現(xiàn)此不良事件,其中10%的患者比較嚴(yán)重,而對(duì)照組僅有不到1%,并且,鎮(zhèn)靜效應(yīng)在調(diào)整劑量的第一周后達(dá)高峰,在維持給藥期基本穩(wěn)定;單劑量研究發(fā)現(xiàn),該作用存在劑量依賴(lài)性,在服用該藥后30分鐘開(kāi)始出現(xiàn),1.5h達(dá)高峰,一般持續(xù)6h,劑量過(guò)大(16mg)有51%的患者6h后仍昏昏欲睡,對(duì)照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮(zhèn)靜作用可能干擾病人的日常生活活動(dòng)。因此,病人應(yīng)該被告知該藥有鎮(zhèn)靜作用,而某些職業(yè)如駕駛員,操作機(jī)械的需要集中注意力病人更應(yīng)警惕,并同時(shí)提醒,如果同時(shí)服用其他具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的藥物(如氯苯氨丁酸,苯二氮卓類(lèi),乙醇等)時(shí),其鎮(zhèn)靜作用將被加強(qiáng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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