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鹽酸替扎尼定片的致幻作用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/24 2:16:30
    導(dǎo)讀:鹽酸替扎尼定片代謝產(chǎn)物的T1/2為20~40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出,60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄,其中原形排泄物僅為3%。

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定。那么,鹽酸替扎尼定片的致幻作用是怎樣呢?

鹽酸替扎尼定片代謝產(chǎn)物的T1/2為20~40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出,60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄,其中原形排泄物僅為3%,鹽酸替扎尼定片對(duì)腎功能不良明顯影響的排泄;鹽酸替扎尼定片當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí),腎臟對(duì)該藥的排泄速度降低50%以上,鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長達(dá)13.6h。

鹽酸替扎尼定片口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對(duì)食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定片在體內(nèi)分布廣泛,鹽酸替扎尼定片對(duì)健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)定時(shí)的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結(jié)合率約為30%,且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。

鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對(duì)口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%),鹽酸替扎尼定片對(duì)肝臟的首過消除作用較大,鹽酸替扎尼定片給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝,鹽酸替扎尼定片的代謝產(chǎn)物無明顯活性。

鹽酸替扎尼定片的致幻和精神樣作用:替扎尼定與致幻作用有關(guān)。在兩項(xiàng)北美的臨床研究中,3%(5/170)的患者報(bào)告在頭6周內(nèi)有視幻覺或錯(cuò)覺出現(xiàn),其多數(shù)人能意識(shí)到此現(xiàn)象是非真實(shí)的,其中1例發(fā)展為有幻覺的精神病,其中有1例該不良事件持續(xù)到停藥后2周多。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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