亞葉酸鈣片,作為甲氨喋呤的"解救"療法,一般采用的劑量為5~15mg(1/3-1片),口服每6~8小時一次,連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測定結果控制甲氨喋呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。那么,亞葉酸鈣片的主要成分是什么?有什么作用?
亞葉酸鈣片的主要成分是亞葉酸鈣,其化學名稱為:N-[4-[(2-氨基-5-甲?;?1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
亞葉酸鈣,主要作用是在細胞內與二氫葉酸還原酶結合,拮抗二氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸(THF)而抑制DNA的合成。本品進入體內后通過四氫葉酸還原酶轉變?yōu)門HF,從而能有效地對抗甲氨蝶呤的作用。即所謂高劑量甲氨蝶呤-亞葉酸鈣解救(HDMTX-CF)療法是應用比常規(guī)劑量高100倍以上的MTX靜脈滴注(一般為2~5g/m2滴注4~6小時),使一段時間內血液中藥物濃度達到較高水平,促使MTX進入細胞內,達到10-5M以上的有效濃度。
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(實習編輯:李嘉穎)
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