鹽酸文拉法辛緩釋膠囊腎功能損傷病人,每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥,增加用藥劑量時(shí)應(yīng)格外注意。為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與CYP3A4抑制劑合用是有怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要成份為鹽酸文拉法辛。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥理作用是抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng))有關(guān)。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與CYP3A4抑制劑合用是合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛可能會(huì)升高文拉法辛和ODV水平(見[藥物相互作用]-酮康唑)。因此,當(dāng)合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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