馬來酸氟伏沙明片口服后完全吸收。服藥后3~8小時即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13~15小時,多次服用后的血漿半衰期為17~22小時,如果維持劑量不變,10~14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。那么,馬來酸氟伏沙明片藥理作用是有怎樣呢?
馬來酸氟伏沙明片藥理作用是唯一具有單環(huán)結(jié)構(gòu)的選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(SSRI),通過選擇性抑制中樞神經(jīng)突觸前膜對5-HT的再攝取,增加突觸間隙5-HT的有效濃度而發(fā)揮抗抑郁作用。本品阻斷5-HT再攝取的作用強于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪,但比帕羅西汀、舍曲林和丙酞普蘭弱。本品對多巴胺及去甲腎上腺素的攝取幾乎無作用,對α和β-腎上腺素、M-膽堿能、組胺H1等受體無親和力,因而沒有與這些受體結(jié)合所產(chǎn)生的不良反應(yīng),如口干、便秘、鎮(zhèn)靜、錐體外系癥和直立性低血壓等。
馬來酸氟伏沙明片禁忌是禁與單氨氧化酶抑制劑(MAOls)合用,如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品,治療初期應(yīng)注意。如為不可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑,至少應(yīng)停藥2周。如為可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑(如嗎氯貝胺)可于停藥后1天改服本品。若停用本品治療,在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應(yīng)停藥1周。本品禁用于對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。
馬來酸氟伏沙明片兒童用藥是因尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料,說以本品不推薦給兒童使用。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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