替吉奧膠囊為硬膠囊劑,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。替吉奧膠囊用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。那么,替吉奧膠囊的單獨用藥有什么呢?
替吉奧膠囊為復方制劑,每粒膠囊含:20mg規(guī)格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。替吉奧膠囊對人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧膠囊對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧膠囊對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,替吉奧膠囊口服給藥后在體內緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。替吉奧膠囊中的吉美嘧啶主要在肝臟分布,替吉奧膠囊中的吉美嘧啶對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,替吉奧膠囊中的吉美嘧啶具有增強了抗腫瘤作用。
替吉奧膠囊對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤具有抑制腫瘤增殖的作用,替吉奧膠囊中的奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。替吉奧膠囊的單獨用藥是:
通常,應按下表中的體表面積計算成人首次給藥劑量的基準量(1次劑量),一天2次,于早飯后和晚飯后各服1次,連服28天,之后停藥14天。此為一個周期,可以反復進行。
體表面積初次給藥的基準量(以替加氟計)
<1.25m240mg/次
1.25-1.5m250mg/次
>1.5m260mg/次
可根據患者的狀態(tài)適當增減給藥量,劑量設置為40、50、60、75mg/次。需增加劑量時,若不出現(xiàn)與本品有關的臨床檢查值(血液學檢查、肝腎功能檢查)異常及消化道癥狀,無安全性問題,可按基準量順次增加一個劑量,但最高不得超過75mg/次;減小劑量時,按基準量順次減小一個劑量,最低給藥劑量為40mg/次。
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(實習編緝:李華藝)
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