泰嘉硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的注意事項有什么呢?
泰嘉硫酸氫氯吡格雷片對健康人多次口服75mg以后,泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。
泰嘉硫酸氫氯吡格雷片根據(jù)尿液的謝物排泄量計算,至少有50%的藥物被吸收。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片廣泛地在肝臟代謝。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片多次口服75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。
泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用的。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的主要循環(huán)代謝物的藥代動力學為線性(血漿濃度與劑量成正比)。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的注意事項是:
由于出血和血液學不良反應(yīng)的危險性,在治療過程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀,就應(yīng)立即進行血細胞計數(shù)和/或其它適當?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣,因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗劑或溶栓藥物治療病人應(yīng)慎用氯吡格雷,病人應(yīng)密切隨訪,注意出血包括隱性出血的任何體征,特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術(shù)之后。因可能使出血加重,不推薦氯吡格雷與華法林合用。
在需要進行擇期手術(shù)的患者,如抗血小板治療并非必須,則應(yīng)在術(shù)前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時間,患有出血性疾?。ㄌ貏e是胃腸、眼內(nèi)疾?。┑幕颊呱饔谩?yīng)告訴患者,當他們服用氯吡格雷(單用或與阿司匹林合用)時止血時間可能比往常長,同時病人應(yīng)向醫(yī)生報告異常出血情況(部位和出血時間)。在安排任何手術(shù)前和服用任何新藥前,病人應(yīng)告知醫(yī)生,他們正在服用氯吡格雷。
應(yīng)用氯吡格雷后極少出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜(TTP),有時在用藥后短時間內(nèi)出現(xiàn)。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血,伴有神經(jīng)學表現(xiàn)、腎功能損害或發(fā)熱。TTP可能威脅病人的生命,需要立即采取血漿置換等緊急治療。
因缺乏有關(guān)研究數(shù)據(jù),急性缺血性卒中(7天之內(nèi))患者不推薦使用氯吡格雷。
腎功能損害患者應(yīng)用氯吡格雷的經(jīng)驗有限,所以,這些患者應(yīng)慎用氯吡格雷。
對于可能有出血傾向的中度肝臟疾病患者,由于對這類病人使用氯吡格雷的經(jīng)驗有限,因此在這類患者中應(yīng)慎用氯吡格雷。
患有罕見的遺傳性疾病—半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)使用此藥。
服用氯吡格雷后,未見對駕駛或機械操作產(chǎn)生影響。
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(實習編緝:李華藝)
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