艾瑞昔布片功能主治是用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的疼痛癥狀。餐后用藥?？诜?。成人常用劑量為每次0.1g(1片)，每日2次，療程8周。多療程累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(nèi)(含24周)。那么，艾瑞昔布片性狀是有怎樣呢？

艾瑞昔布片性狀是薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色。

艾瑞昔布片為非甾體抗炎藥，通過(guò)抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。體外實(shí)驗(yàn)顯示，艾瑞昔布對(duì)環(huán)氧酶(COX)的同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有選擇性，對(duì)環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用強(qiáng)于環(huán)氧合酶-1COX-1，對(duì)其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于吲哚美辛，略強(qiáng)于美洛昔康，但低于塞來(lái)昔布。

艾瑞昔布片藥代動(dòng)力學(xué)是人體藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明本品符合二室藥代動(dòng)力學(xué)模型。根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)可知:

1.對(duì)艾瑞昔布劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC和Cｍａｘ)進(jìn)行相關(guān)性考察，單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線性動(dòng)力學(xué)。

2.空腹?fàn)顟B(tài)下，口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達(dá)到Cmax，Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹?fàn)顟B(tài)下，原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%，經(jīng)酶水解后，尿中代謝物的總排泄率為５０％。

3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果表明，餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥，但Ｔｍａｘ和t1/2無(wú)明顯差異。

4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次，連續(xù)給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Tｍａｘ、Cｍａｘ、ｔ1／2β、AUC0－∞等)表明，艾瑞昔布在體內(nèi)沒(méi)有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0－ｔ和AUC0－∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cｍａｘ明顯高于單次給藥。

5.未在特殊人群，包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）