艾瑞昔布片主要成份為艾瑞昔布。餐后用藥??诜?。成人常用劑量為每次0.1g(1片),每日2次,療程8周。多療程累積用藥時間暫限定在24周內(含24周)。那么,艾瑞昔布片兒童用藥是有怎樣呢?
艾瑞昔布片為非甾體抗炎藥,通過抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。體外實驗顯示,艾瑞昔布對環(huán)氧酶(COX)的同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有選擇性,對環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用強于環(huán)氧合酶-1COX-1,對其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于吲哚美辛,略強于美洛昔康,但低于塞來昔布。
艾瑞昔布片性狀是薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。
艾瑞昔布片藥代動力學是人體藥代動力學研究結果表明本品符合二室藥代動力學模型。根據藥代動力學參數可知:
1.對艾瑞昔布劑量與藥代動力學參數(AUC和Cmax)進行相關性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個劑量組AUC和Cmax呈線性動力學。
2.空腹狀態(tài)下,口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達到Cmax,Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產物Ml和竣基代謝產物M20空腹狀態(tài)下,原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%,經酶水解后,尿中代謝物的總排泄率為50%。
3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動力學結果表明,餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但Tmax和t1/2無明顯差異。
4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次,連續(xù)給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動力學參數(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在體內沒有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。
5.未在特殊人群,包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進行藥代動力學試驗。
艾瑞昔布片兒童用藥是尚未在兒童和青少年中對本品的有效性和安全性進行足夠的和良好對照的研究。且無可靠參考文獻,故兒童和青少年應禁用本品。
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(實習編緝:陳志方)
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