阿卡波糖片的主要成分是阿卡波糖。阿卡波糖片為類白色或淡黃色片。那么,阿卡波糖片會出現(xiàn)肝酶升高嗎?
阿卡波糖片口服后及其降解產(chǎn)物迅速完全地自尿中排出,劑量的51%在96小時內(nèi)經(jīng)糞便排出。阿卡波糖片口服后很少被吸收,避免了吸收所致的不良反應(yīng),其原形生物利用度僅為1%~2%,阿卡波糖片口服200mg后,t1/2為3.7小時,消除t1/2為9.6小時,阿卡波糖片的血漿蛋白結(jié)合率低,阿卡波糖片主要在腸道降解或以原形方式隨糞便排泄,8小時減少50%,長期服用未見積蓄。
阿卡波糖片對健康志愿者口服放射性標(biāo)記的阿卡波糖片0.2g的藥物動力學(xué)的研究表明,阿卡波糖片口服后,阿卡波糖片有1~2%的活性抑制劑經(jīng)腸道吸收,加上被吸收的經(jīng)消化酶和腸道細(xì)菌分解的產(chǎn)物,共占劑量的35%。阿卡波糖片沒有或未發(fā)現(xiàn)阿卡波糖在體內(nèi)有可測定到的代謝現(xiàn)象,阿卡波糖片在腸腔內(nèi)阿卡波糖被消化酶和腸道細(xì)菌分解,其降解產(chǎn)物可于小腸下段被吸收。
個別病人,尤其是在使用大劑量阿卡波糖片時會發(fā)生無癥狀的肝酶升高。因此,應(yīng)考慮在用藥的頭6-12個月監(jiān)測肝酶的變化。但停藥后肝酶值會恢復(fù)正常。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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