恩替卡韋片(博路定)的主要成分為恩替卡韋。恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,恩替卡韋片(博路定)用于肝移植后有什么呢?
恩替卡韋片(博路定)對健康人群口服用藥后,恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片(博路定)每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片(博路定)的藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片(博路定)廣泛分布于各組織。恩替卡韋片(博路定)的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片(博路定)在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片(博路定)未觀察到氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片(博路定)不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋片(博路定)在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片(博路定)的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片(博路定)有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片(博路定)主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片(博路定)在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片(博路定)同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片(博路定)應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片(博路定)用于肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個(gè)小型的研究中,在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治療HBV感染肝移植患者中,由于腎功能的改變,本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學(xué)的相互作用尚未被評價(jià)。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時(shí)使用本品都有可能影響腎功能,故必須仔細(xì)評價(jià)患者的腎功能。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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