恩替卡韋片(博路定)的主要成分為恩替卡韋。恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。那么，恩替卡韋片(博路定)的致癌性有什么呢？

恩替卡韋片(博路定)的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，恩替卡韋片(博路定)有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋片(博路定)主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62－73%。恩替卡韋片(博路定)在腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，恩替卡韋片(博路定)同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片(博路定)應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。

恩替卡韋片(博路定)對健康人群口服用藥后，恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋片(博路定)每天給藥一次，6－10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋片(博路定)在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128－149小時。

恩替卡韋片(博路定)的藥代動力學資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，恩替卡韋片(博路定)廣泛分布于各組織。恩替卡韋片(博路定)的體外實驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋片(博路定)在給人和大鼠服用后，恩替卡韋片(博路定)未觀察到氧化或乙?；x物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋片(博路定)不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋片(博路定)的致癌性：在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長期致癌性研究中，藥物暴露量大約分別是人類最高推薦劑量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中，恩替卡韋致癌性出現(xiàn)陽性結果。

在小鼠試驗中，當劑量至人體劑量的3至40倍時，雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的發(fā)生率增加。當劑量至人體劑量的40倍時，雄性或雌性小鼠的肺部腫瘤的發(fā)生率增加。當劑量至人體劑量的3倍時，雄性小鼠的肺部腺瘤和腫瘤的發(fā)生率增加；當劑量至人體劑量的40倍時，雌性小鼠的肺部腺瘤和腫瘤的發(fā)生率增加。小鼠先出現(xiàn)肺細胞增生，繼而出現(xiàn)肺部腫瘤，但給予本品的大鼠、狗和猴中并未發(fā)現(xiàn)肺細胞增生，這提示在小鼠體內(nèi)發(fā)生的肺部腫瘤可能具有種屬特異性。當劑量至人體劑量的42倍時，雄性小鼠的肝細胞腫瘤與混合瘤（腫瘤和腺瘤）的發(fā)生率增加。當劑量至人體劑量的40倍時，雌性小鼠的血管性腫瘤（包括卵巢，子宮的血管瘤和脾臟的血管肉瘤）發(fā)生率增加。在大鼠的試驗中，當劑量至人體劑量的24倍時，雌性大鼠的肝細胞腺瘤的發(fā)生率增加，混合瘤（腫瘤和腺瘤）的發(fā)生率也增加。當劑量至人體劑量的35倍和24倍時，分別在雄性大鼠和雌性大鼠身上發(fā)現(xiàn)有腦膠質瘤。當劑量至人體劑量的4倍時，在雌性大鼠身上發(fā)現(xiàn)有皮膚纖維瘤。目前尚不清楚本品嚙齒類動物致癌性試驗的結果能否預測本品對人體的致癌作用。

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（實習編緝：李華藝）