博路定恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,哪些患者禁用博路定恩替卡韋片呢?
博路定恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,博路定恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。博路定恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定恩替卡韋片的藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,博路定恩替卡韋片廣泛分布于各組織。博路定恩替卡韋片的體外實驗表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。博路定恩替卡韋片在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。博路定恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
對恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用博路定恩替卡韋片。孕婦忌用博路定恩替卡韋片。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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