博路定恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定恩替卡韋片的老年患者用藥是怎樣呢?
博路定恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。博路定恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定恩替卡韋片在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,博路定恩替卡韋片抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。
博路定恩替卡韋片對(duì)健康人群口服用藥后,博路定恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。博路定恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。博路定恩替卡韋片進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),博路定恩替卡韋片的Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。博路定恩替卡韋片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
博路定恩替卡韋片的老年患者用藥:由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對(duì)本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測(cè)腎功能。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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