博路定的主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,是應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用博路定嗎?
博路定的藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,博路定廣泛分布于各組織。博路定的體外實驗表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。博路定在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。博路定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
博路定適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。
患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用博路定,并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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