博路定的主要成分為恩替卡韋。博路定適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，服用博路定過(guò)量會(huì)怎樣呢？

博路定對(duì)健康人群口服用藥后，博路定被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。博路定每天給藥一次，6－10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。博路定進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0－1.5小時(shí)），博路定的Cmax降低44－46%，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）降低18－20%。博路定應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

博路定為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，博路定對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。博路定能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。博路定通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。

博路定的藥物過(guò)量：目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量，須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo)，必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后，4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）