恩替卡韋片有抑制作用嗎？

來源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/3/31 19:31:50

導(dǎo)讀：

博路定(恩替卡韋片)對(duì)初治患者治療一年時(shí)的耐藥發(fā)生率為0，但對(duì)已發(fā)生YMDD變異患者治療一年時(shí)的耐藥發(fā)生率為5.8%。那么，恩替卡韋片有抑制作用嗎？

博路定對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。

通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。

恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃景裕）

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