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格列美脲口腔崩解片的藥理毒理是怎樣?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/31 20:56:27
    導(dǎo)讀:格列美脲口腔崩解片為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其作用機(jī)制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體(相對(duì)分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì))結(jié)合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關(guān)閉,引起細(xì)胞膜的去極化。

格列美脲口腔崩解片,主要由肝代謝,主要代謝產(chǎn)物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成,并具有藥理活性。那么,格列美脲口腔崩解片的藥理毒理是怎樣?

格列美脲口腔崩解片的藥理毒理是:

格列美脲口腔崩解片為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其作用機(jī)制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體(相對(duì)分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì))結(jié)合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關(guān)閉,引起細(xì)胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序?yàn)椋簝?yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致.由于格列美脲對(duì)心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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