奧利司他膠囊每粒含奧利司他0.12克,輔料為:預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。那么,奧利司他膠囊會引起什么胃腸道反應(yīng)呢?
奧利司他膠囊的失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视?。奧利司他膠囊是長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂酶抑制劑,奧利司他膠囊的未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。奧利司他膠囊對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,奧利司他膠囊的機(jī)體對吸收量極微。
奧利司他膠囊通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用。奧利司他膠囊口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。奧利司他膠囊通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,奧利司他膠囊的濃度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。
奧利司他膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰W利司他膠囊結(jié)合微低熱能飲食適用于肥胖和體重超重者包括那些已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關(guān)的危險因素的患者的長期治療。奧利司他膠囊具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預(yù)防反彈)的療效。服用奧利司他膠囊可以降低與肥胖相關(guān)的危險因素和與肥胖相關(guān)的其它疾病的發(fā)病率,包括高膽固醇血癥、2型糖尿病,糖耐量低減,高胰島素血癥、高血壓,并可減少臟器中的脂肪含量。
奧利司他膠囊主要引起胃腸道不良反應(yīng),其與藥物阻止攝入脂肪吸收的藥理作用有關(guān)。常見不良反應(yīng)為:油性斑點(diǎn),胃腸排氣增多,大便緊急感,脂肪(油)性大便,脂性瀉,大便次數(shù)增多和大便失禁。
隨膳食中脂肪成份增加,上述不良反應(yīng)發(fā)生率也相應(yīng)增高。病人應(yīng)被告知發(fā)生胃腸道反應(yīng)的可能性,以及如何妥善處理,諸如:改善飲食結(jié)構(gòu),尤其是脂肪含量的控制。低脂飲食可減少發(fā)生胃腸道不良反應(yīng)的可能性,這有助于病人自行檢測和調(diào)整脂肪攝入量。
這些胃腸道不良反應(yīng)通常是輕度的和一過性的,它們在治療早期(前3個月)出現(xiàn),大部分病人只出現(xiàn)一時期的不良反應(yīng)。
通常在服用奧利司他膠囊的病人中較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應(yīng)有:腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適,牙齒不適、牙齦不適。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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