他克莫司軟膏0.03%和0.1%濃度均可用于成人,但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。那么,他克莫司軟膏對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響有什么呢?
他克莫司軟膏從血藥濃度來看,他克莫司軟膏間歇性局部應(yīng)用長達一年也不會導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。他克莫司軟膏局部應(yīng)用的絕對生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據(jù)作對比,他克莫司軟膏對特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用的相對生物利用度低于0.5%。他克莫司軟膏在平均治療體表面積(BSA)達53%的成人中,他克莫司軟膏局部應(yīng)用后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。
他克莫司軟膏局部應(yīng)用0.1%濃度后,他克莫司軟膏會被吸收。他克莫司軟膏單次或多次應(yīng)用0.1%濃度后,他克莫司軟膏在血中的峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間,他克莫司軟膏對49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。他克莫司軟膏對20例兒童特應(yīng)性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明,他克莫司軟膏應(yīng)用0.1%濃度后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。他克莫司軟膏能引起全身性作用的最低血藥濃度目前尚不清楚。
他克莫司軟膏對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響:癲癇發(fā)作。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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